Prof. Dr. Yasemin Yazan:

Kozmesötik Madde ve Preparatlar

 

 

Günümüzün toplumunda, eğitim düzeyinin artması ve dolayısıyla farkındalıklar, yalnızca uzun yaşamanın değil, kaliteli yaşamanın ve iyi görünmenin önemini ortaya çıkarmıştır.

İyi görünmek için kullanılan kozmetik cilt preparatları cildi temizlemek ve güzelleştirmeyi amaçlarken, kozmesötik preparatlar cildin yapısını ve fonksiyonlarını değiştirmeyi sağlamaktadır. Kozmesötik madde ve preparatlar, topik kozmetik/farmasötik hibridlerdir ve biyolojik olarak etkindir. Hedefleri, cildin sağlıklı ve iyi durumda kalmasını sağlamak, yaşlanmaya bağlı belirtileri azaltmak veya yavaşlatmak ve bazı cilt sorunlarını çözümlemektir. ‘Kozmesötik’ olarak nitelendirilen madde ve preparatlar yerine, daha popüler olarak, ‘etkin kozmetikler’, ’dermakozmetikler’, ‘dermatokozmetikler’ ve ‘ara-ürünler’ gibi terminolojiler de kullanılmaktadır.

Kozmesötik madde veya ürünler, formülasyonları açısından klasik kozmetik madde veya ürünlerden farklılık gösterir. Kozmesötik maddelerin bir kısmının kararlılık problemleri varken, bazıları da deride irritasyon yapıcı özelliğe sahiptir. Yine bu gruptaki bazı maddelerin formülasyonlarının hazırlanmasında farklı sorunlarla karşılaşılabilir. Etkinlik, kalite, güvenilirlik ve tolerabilite ve uygun fiyatın sağlanması, kozmesötik preparatlar için kaçınılmaz özelliklerdir. Dolayısıyla, kozmetik olarak etkin ve kararlı bir ürün hazırlamak için, bu tür etkin maddelerin öncelikle bir taşıyıcı sistem içinde formüle edilmesi gerekmektedir. Birçok kontrollü salım sisteminin ana amacı, kozmesötik maddenin sürekli etkisinin sağlandığı, kararlı ve estetik kozmetik formülasyonların hazırlanabilmesidir.

Sülfür, silikatlar, selenyum ve çinko içeriği zengin olan mineral su, cildi temizleyici, antibakteryel ve antifungal, nemlendirici ve serbest radikal zararlarını giderici etkilerinden dolayı kozmesötik hammaddeler arasında yer almaktadır. Yaygın olarak kullanılmamakla birlikte, normal sudan daha yavaş buharlaşan ağır su (döteryum oksit) nemlendirici ve bazı akne bakterilerine karşı etkisi nedeniyle kozmesötik preparatlarda denenmektedir.

Emoliyan veya hümektan etkisi olan nemlendirici maddelerin hedefi, tüm kozmesötik madde ve preparatlar gibi, yalnızca Stratum corneum değil, epidermis’in derin katmanları ve dermis’tir. Emoliyan etki, cilt katmanlarının arasındaki boşlukların doldurulması sonucu oluşan kaydırıcılık iken; hümektan etki, suyun emilmesi ve cilt hücrelerinde saklanmasını sağlamaktır. Nemlendirici maddelerin güncel sınıflandırılması, hidrofilik film oluşturucu, hidrofobik film oluşturucu ve epidermik lipitleri içermektedir. Su varlığında jel oluşturan, hyalüronik asit ve tuzları, glikozaminoglikanlar (kondroitin sülfat, dermatan sülfat), kitosan, kolajen ve sübstitüe polimerler (gliseril poliakrilat, katerner polivinilalkol, poliviniloktadesil eter) gibi maddeler, cildin üzerindeki hidrofilik film sayesinde doğal cilt nemini tutar ve dehidratasyonun neden olduğu kırışıklıkları azaltır. Örtücü özelliği ile suyun uçmasını önleyen hidrofobik film yapıcı nemlendirici maddeler arasında, vazelin, sıvı vazelin, parafinler, ozokeritler, mumlar, yağ alkoller, silikon yağları ve doğal yağlar (badem, jojoba, avokado, susam, ayçiçeği, hindistan cevizi, üzüm çekirdeği) bulunmaktadır. Örtücü özelliğe sahip, hücrelerarası boşluklara difüze olarak nemi regüle edici etkili, Stratum corneum’dan penetrasyonu hızlandırıcı ve su tutma kapasitesini ikiye katlayan epidermik lipitlere örnektir. Nemlendirici maddelere örnekler ise, doymamış yağ asitleri, seramitler, fosfolipitler, sfingolipitler, steroidik alkol veya esterler, lanolin ve türevleri ve aminler’dir (trietanolamin ve diazolinil üre). Günümüzde en popüler olan yaklaşım, hücrelerarası lipidik tabakayı onarmaları nedeniyle, lipofilik karışımlar ile cildi nemlendirmektir.

Cildin en dışında bulunan ve ölü hücrelerden oluşan tabakayı aşındırarak uzaklaştıran, derinin üst tabakasını ‘fiziksel’ olarak soyan preparatlar da (peeling, abrasives, scrubs) günümüzde yaygın olarak kullanılan kozmetik preparatlardandır. Su içeren grubu, doğal kabuklar ve tohumlar, kayısı çekirdeği, badem kabuğu, üzüm çekirdeği, şeftali çekirdeği, fındık kabuğu, pamuk tohumu kabuğu, ceviz kabuğu, farklı polimerler, boncuk veya toz polietilen, toz naylon, polipropilen, selüloz boncuklar, polistiren veya sünger taşı içerir. Taneciklerin sertliği, şekli ve boyutu, preparatın başarısında önemli rol oynar. Yüz hariç, vücudun diğer bölgeleri, özellikle el ve ayaklar için kullanılan su içermeyen grupta ise, taşıyıcı madde olarak, sıvı parafin, sentetik esterler, farklı viskozitelerdeki silikon yağı ve glikoller; aşındırıcı madde olarak da deniz tuzları, magnezyum sülfat ve sodyum klorür yer alır. Cildin en dışında bulunan ve ölü hücrelerden oluşan tabakayı aşındırarak uzaklaştıran, derinin üst tabakasını ‘kimyasal’ olarak soyan kozmesötik maddelerin (exfoliation) en yaygın kullanılanı, düşük konsantrasyonlarda temizleyici, nemlendirici ve daha yüksek konsantrasyonlarda hafif soyucu etkisi olan hidroksi asitler’dir (glikolik asit, laktik asit, sitrik asit, tartarik asit, pirüvik asit, malik asit). Hidroksi asitler, cildin görünümünü düzeltir, gözeneklerin tıkanıklılığını giderir ve epidermal engeli zayıflatarak nemlendirici, retinoid, renk açıcı krem ve antioksidanların geçişini arttırır.

25 yaşından sonra, cildin her yıl kolajen ve esnek dokusunun % 1’ini yitirdiği bilinmektedir. UV ışığı, cilt yaşlanmasının görünür etkilerinden baş sorumludur. Sağlıklı ve genç görünüm için tek ve en önemli adım, etkin güneşten koruyucuyu sürekli kullanmaktır. Ultraviyole (UV) radyasyonun, protein, elastin ve cilt DNA’sına hasar verdiği bilimsel olarak saptanmıştır. Güneş ışınlarından ‘kimyasal’ olarak koruyucu maddeler cilt proteinlerine bağlanırlar ve UVB’yi (280-320 nm) emerler. Gerçek brozlaşmayı sağlayan UVB ışınlarından koruyucu maddelerin alerjik veya temas dermatiti ve fototoksik ve fotoalerjik reaksiyonlara yol açma eğilimi vardır. Paraaminobenzoik asit (PABA ve türevleri), sinnamatlar (metoksisinnamat), salisilatlar (oktil salisilat), benzofenonlar (oksibenzon, benzofenon), dibenzoilmetanlar, antralin (mentil antralinat), oktokrilen ve avobenzon (Parsol-1789) piyasa preparatlarında sıklıkla karşılaşılan maddeler arasındadır. Güneş ışınlarından ‘fiziksel’ olarak koruyucu maddeler engel oluşturarak ışınları yansıtır veya saçar. Alerjik veya irritan temas dermatit ve fototoksisiteye neden olma riskleri yoktur. Ayrıca, inert özelliktedirler. Bu nedenle günümüzde, yalnızca güneş ışınlarından koruyucu preparatlarda değil, her türlü kozmetik preparatta yer almaktadır. Demiroksit pigmentleri, UV radyasyona, görünür ve kızılötesi ışınlara (infrared- IR) koruyuculuk sağlar. Çinkooksit (ZnO) ve titanyumdioksit (TiO2) güneş ışınlarını yüksek derecede yansıtıcı özelliğe sahiptir. Optik özellikleri partikül boyutu ile değişkenlik gösterir.

Cilt yaşlanmasına karşı kullanılan preparatlar (antiaging preparatlar), günümüzde üzerinde en yoğun olarak çalışılan grubu oluşturmaktadır. İyi görünmek fenomeni dahilinde, cilt yaşlanmasının tamamen önüne geçilemese bile, yaşlanmayı yavaşlatmak ve geciktirmek hedeflenmektedir. Retinoidler arasında bulunan ‘Retin-A’ (retinoik asit veya tretinoin), kolajende ve dermisteki kan dolaşımının artmasına, hiperpigmentasyonda azalmaya, derinin üst tabakalarındaki hücre çoğalmasında artışa ve cildin genel görünümünde düzelmeye yol açar. Etkinliği doza ve uygulama süresine bağlıdır. Gözle hissedilir etkinlik en az 4 ay sonra elde edilebilir. Topik retinoidler çok irrite edicidir. Ciltte kırmızılık, tabakalanma, cilt duyarlılığında artış ve güneşe duyarlılıkta artış gibi istenmeyen etkiler ortaya çıkabilir. ‘Retin-A Micro’ ve ‘Renova’, irritasyonu azaltmak için hazırlanan yeni formülasyonlardandır. “Üçüncü jenerasyon" topik retinoidler ise, akne ve güneş ışınlarına bağlı yaşlanmanın tedavisinde kullanılmaktadır. Bu grupta differin (adapalene), tazorak ve avage (tazaroten) bulunur. Kozmetik amaçlı topik retinoidler için “altın standart" olarak kabul edilen avage, kolajen sentezini artırır, melanozomların agregasyonundaki ve üretimindeki azalmayı tamir eder, pigmentasyon anomalitelerini düzeltir, hyalüronik asit üretimini artırır ve kırışıklıkları düzeltir. Retinol (A vitamini), canlı hücrelerde retinoik asite (tretinoin, Retin-A) dönüşür. Deri hücrelerinin doğal eksfoliasyonu hızlandırarak derin olmayan çizgi ve kırışıklıkları giderir; cilde uygulandığında, retinoik asitten daha iyi penetre olur ve irritasyon etkisi yoktur; klinik etkileri retinoik asit kadar dramatik değildir ve reçetesiz satıldığı için birçok cilt bakım preparatında yer alır. Cildi duyarlı olan kişilerde yaşlılık giderici kozmesötik tedavide kullanılan maddeler arasında furfuriladenin vardır. Furfuriladenin, bitkileri büyüten hormon ve güçlü antioksidandır. Uzun süreli tedavi gerektirir ve nemlendirici, cildin dokusunu düzeltici, ince kırışıklıkları azaltıcı ve lekeleri düzeltici etkileri bulunmaktadır. Topik bakır-peptit kompleksleri ise, prokolajen oluşumunu artırır ve bazı cilt yaşlanması işaretlerini geciktirir. Kozmesötik bir madde olan N-asetil glukozamin, derinin engel fonksiyonunu ve hiperpigmentasyonu iyileştirir ve ince çizgiler ve kırışıklıklarda görünür azalmaya yol açar. Yine cilt yaşlanmasına karşı olan arabinoksilanlar, çavdar tohumundan elde edilir ve kırışıklık gidericidir. OMEGA 6 CERAMIDE® cilt yaşlanmasının belirtilerini etkin olarak geciktirir; anyonik polisakkarit olan ‘Biyosakkarit zamkı-2’ ve fukoidan (yosun ekstresi) cildin nemini ve yumuşaklığını iyileştirir ve ince çizgileri ve kırışıklıkları yumuşatır.

Biyolojik sistemlerdeki en önemli serbest  radikaller, normal hücre solunumu sırasında oluşan  süperoksit (HO2) ve hidroksil (OH) radikalleridir. Aynı zamanda, güneş radyasyonu ile de ortaya çıkarlar. Etkinliği bilinen antioksidanlar, enzimatik sınıfta yer alan süperoksit dismutaz, katalaz ve peroksidaz, enzimatik olmayan sınıfta yer alan tokoferol, karoten, askorbik asit, alfa-lipoik asit (tioktik asit), glutatiyon, resveratrol, polidatin ve melanin gibi “katı hal" antioksidanlarıdır. Yeni antioksidanlar arasında yer alan nitron türevleri, UV ışınlarına maruziyet sırasında veya 12 saat sonrasına kadar serbest radikalleri tutarlar ve kolajen ve elastini degradasyondan koruyarak cildin erken yaşlanmasını engellerler. Koenzim Q10 (ubikinon), serbest radikalleri tutar ve hücrede bulunan diğer antioksidanları (özellikle E vitamini) rejenere eder. Biyoflavonoid bileşikleri olan antosiyaninler (ör. üzüm tohumları), etkin antioksidanlardır ve C ve E vitaminlerinin etkinliğini artırırlar. Antioksidan polifenol içeren yeşil çay ekstresi ve polifenol ve biyoflavonoid içeren Ginkgo Biloba yaprakları da antioksidan preparatların formülasyonuna sokulurlar. Somon balığından elde edilen dimetil amino etanol (DMAE) güçlü antioksidan etkisi ile boyun, gözkapağı, yüz kaslarını dramatik olarak sıkılaştırır ve gerginleştirir.

Kozmesötik maddeler arasında yer alan bir başka madde grubu insan cildinin doku kültürünün yan ürünü olan insan büyüme faktörleridir. Bu grup maddeler, ince çizgilerin ve kırışıklıkların sayısını ve derinliğini azaltır; uzun süreli kullanımda cildin dokusunu düzeltir ve esnekliğini artırır. Kozmesötik olarak kullanılan bazı büyüme faktörleri, transforme edici büyüme faktörü beta (TGFB), vasküler endotelyal büyüme faktörü (VEGF), keratinosit büyüme faktörü (KGF) ve hepatosit büyüme faktörüdür (HGF).

Cilt rengini açmak için kullanılan hidrokinon, kojik asit ve arbutin, cildin pigmenti melaninin oluşumunu engelleyerek etki ederler. Ancak, çoğu kez renk açıcı etki tersinirdir.

Son zamanlarda büyük önem verilen botanik maddeler için dikkat edilmesi gereken noktalar vardır. Etikette genellikle ekstre olarak yer almaları, bilimsel verilerin çok az ve birçoğunun toksik olması, irritasyon, dermatit ve/veya ışığa duyarlılık oluşturabilmeleri, farklı hazırlananların standardizasyonunun olmaması ve etkinliklerinin tam olarak bilinememesi, önem taşıyan noktalardır. Bugüne dek kozmetik etkisi bilinen botanik maddelerin yanısıra, protektol içeren Betula alba kabuk ekstresi ve Scrofularia nodosa ekstresi, güneşe maruziyet ve güneş-sonrası cilt bakımı, akneik cilt bakımı ve kaşıntılı saçlı deri bakımı preparatlarına katılmaktadır.

Karoten prekürsörlerinin ekstraksiyonu ile elde edilen fitoten ve fitofluen renksiz karotenoidlerdir. Domatesten sağlanan renksiz karotenoidler, güçlü antioksidan, UV’den koruyucu, antienflamatuar ve antimutajenik özelliktedir. Nergis soğanlarından elde edilenler ise, antiaging, kırışıklık karşıtı, güneş sonrası ürünlerde de beyazlatıcı özellikleri nedeniyle kullanılabilir. Çok yeni kozmesötik madde olan pirinç ekstresinin, ciltte koruyucu engel oluşturarak su tutulmasını sağladığı; cildin doğal lipitlerinin ve nemlendiricilerinin oksidasyonunu yavaşlattığı; UV’nin indüklediği oksidatif stres ve fotoyaşlanmayı engellediği ve kırışıklık görünümünü azalttığı belirlenmiştir. Yine yeni bir botanik madde, Fransız deniz çam ağacının kabuklarının ekstresinde bulunan Pycnogenol®’dür. Bu maddenin serbest radikal tutucu özelliği C vitamininin 20 katı, E vitamininin 50 katıdır; kırışıklıklıkları azaltır; yaşlanma belirtilerini engeller ve cilde genç ve sıkı görünüm verir.

Günümüzdeki kozmesötik veya etkin kozmetik ürünler olarak tanımlananların, neredeyse ilaçlar kadar etkin oldukları öne sürülmektedir. Birçok ülkede olduğu gibi, Türkiye’de de Sağlık Bakanlığı bu ürünlerin izin alabilmesi için öne sürdükleri iddiaların kanıtlanmasını istemektedir. Kozmetik maddelerin ve ürünlerin etkinliğini belirlemek için kullanılan test yöntemleri için öncelikle testin tanımlanması ve amacının belirlenmesi gereklidir. Testin programlanması, yani başlama ve bitiş zamanı, süresi, ilgili saptamalar ile birlikte test protokolü hazırlanır. Test sonuçları uygun şekilde kaydedilir ve gerekli durumlarda istatistiksel yöntemler kullanılır.

Objektif değerlendirme, eğitimli kişilerin gözlemi altında yapılan tekrar edilebilir ve nümerik sonuçlar veren aletli veya duyumsal işlemleri içerir. Subjektif değerlendirme ise, eğitimli kişilerin gözetiminde eğitimsiz kişiler tarafından yapılan duyumsal yöntemleri kapsar.

Kozmetik formülasyonlara 20 yıl kadar önce adım atan nanoteknoloji, antiaging ve güneşten koruyucu olarak cilt bakım ürünlerinde yerini almıştır. Ancak, nanopartiküller, normal boyuttaki türevlerine göre tamamıyla farklı özelliklere sahiptir. Bilimsel olarak dikkat çekici konu, nanoteknolojik kozmetik araştırma ve uygulamalar için özel yönetmeliklerin tüm dünyada var olmamasıdır.

Kozmesötik madde veya preparatların tüketiciyi ilgilendiren kısmı ile ilgili olarak, bilgilendirmenin bilimsel olmaması veya çok az olması,  bilgiye hızlı ulaşımın sağlanamaması ve araştırmaların şeffaf olmaması, bu konuda kaotik ortam yaratmaktadır.

Çok sayıdaki kozmesötik hammadde ve preparatın cilt üzerindeki salım özellikleri, üretim teknikleri ve maliyetleri, eczacıyı ve dolayısıyla tüketiciyi bilgilendirme gereksinimini doğurmaktadır.